Storia degli antibiotici

Sebbene molti pensino che la storia degli antibiotici inizi con la scoperta della penicillina nel 1928, il primo antibiotico fu il salvarsan scoperto dal  microbiologo e immunologo tedesco, Paul Ehrlich e utilizzato nel 1910 per la cura della sifilide e della tripanosomiasi africana.

L’idea di Ehrlich, con la quale inizia la storia degli antibiotici, è che una specie che colpisse selettivamente solo i microbi patogeni e non l’ospite. Questa intuizione si basava sull’osservazione che l’anilina e altri coloranti sintetici, che divennero disponibili per la prima volta in quel periodo, potevano colorare microbi specifici ma non altri e ritenne che si potessero sintetizzare composti chimici grado di esercitare la loro piena azione esclusivamente sul parassita ospitato nell’organismo.

La scoperta della penicillina nel 1928 diede inizio all’epoca d’oro della storia degli antibiotici come prodotto naturale, che raggiunse il suo apice a metà degli anni ’50. La storia degli antibiotici per il trattamento delle malattie infettive può essere suddivisa in varie fasi. Nella prima fase vi fu la scoperta nel 1600 in Sud America di alcaloidi estratti dalla corteccia dell’albero di china e dalla radice essiccata dell’ipecacuana, che si dimostrarono efficaci contro, rispettivamente, la malaria e la dissenteria amebica.

Breve storia degli antibiotici

L’uso di microbi produttori di antibiotici per prevenire le malattie risale a millenni fa, con i tradizionali impiastri di pane ammuffito utilizzati per trattare le ferite aperte più di 2000 anni fa. Il papiro Ebers del 1550 a.C. è il più antico documento medico conservato e include pane ammuffito e terra medicinale tra la sua lista di rimedi. Recentemente si è anche dimostrato che una ricetta anglosassone di 1000 anni fa uccide lo Staphylococcus aureus resistente alla meticillina.

La storia degli antibiotici si apre nell’ultimo decennio del XIX secolo quando fu somministrata la piocianina prodotto dal batterio Gram-negativo Pseudomonas aeruginosa che si è rivelata efficace contro una varietà di patogeni ed è stata utilizzata fino agli anni 1910.

La storia degli antibiotici ebbe una evoluzione con lo sviluppo di farmaci sintetici, che furono sintetizzati principalmente in Germania, a partire dalla scoperta del salvarsan da parte di Paul Ehrlich e coronato anni ’30 con la scoperta dei sulfamidici da parte di Gerhard Domagk.

La ricerca di nuovi antibiotici nella seconda metà degli anni ’40 e si basava principalmente sui microrganismi del suolo che portò alla scoperta di molti nuovi antibiotici. Negli ultimi tre decenni, lo sviluppo di nuovi antibiotici si è in gran parte bloccato, mentre la resistenza agli antibiotici è aumentata.

Sviluppo e storia degli antibiotici

Gli antibiotici sono prodotti antimicrobici utilizzati per il trattamento e la prevenzione delle infezioni batteriche. Sebbene il bersaglio di un antibiotico siano i batteri, alcuni antibiotici attaccano anche funghi e protozoi, nonché animali e esseri umani.

Oltre a curare le malattie infettive, gli antibiotici hanno reso possibili molte procedure mediche moderne, tra cui la cura del cancro, i trapianti di organi e la chirurgia a cuore aperto. Tuttavia, l’uso improprio di questi composti ha portato al rapido aumento della resistenza antimicrobica con alcune infezioni ora effettivamente incurabili.

Nella storia degli antibiotici il primo derivante da attinomiceti, raggruppamento di batteri Gram positivi,  introdotto nel 1946 è la kanamicina che appartiene alla famiglia degli amminoglicosidi ottenuto dal Streptomyces kanamyceticus, specie batterica del genere Streptomyces.

Nel 1948 si introdusse la tetraciclina, brevettata nel 1953, originariamente prodotta dallo Streptomyces aureofaciens. In origine le tetracicline avevano un certo livello di attività batteriostatica contro quasi tutti i generi batterici aerobici e anaerobici, sia Gram-Positivi che Gram-Negativi. Tuttavia, la resistenza acquisita è proliferata in molti organismi patogeni limitandone l’uso.

Cefalosporine

Un altro gruppo di sostanze che entrano a pieno titolo nella storia degli antibiotici sono le cefalosporine che sono antibiotici beta-lattamici battericidi ad ampio spettro, scoperti nel 1945 dall’igienista Giuseppe Brotzu dell’Università degli Studi di Cagliari. In origine, le cefalosporine che hanno molteplici indicazioni d’uso e possiedono molte delle stesse caratteristiche essenziali delle penicilline, si ottennero da colture del fungo Cephalosporium acremonium.

Le cefalosporine sono classificate in 5 generazioni in base al loro spettro di copertura contro batteri Gram-Positivi e Gram-Negativi e alla loro scoperta temporale e dimostrano efficacia nel trattamento di infezioni della pelle e dei tessuti molli, polmonite, meningite e altri tipi di infezioni.

Nella storia degli antibiotici derivanti da funghi, dopo la penicillina, fu introdotto nel 1962 l’acido fusidico ottenuto dal Fusidium coccineum utilizzato per trattare infezioni batteriche, come infezioni della pelle e infezioni agli occhi come la congiuntivite.

Diarilchinoline

Nella storia degli antibiotici sintetici tra le più recenti vi sono le diarilchinoline introdotte nel 2004  che inibiscono specificamente l’ATP sintasi micobatterica e mostrano un’elevata attività contro i ceppi di Mycobacterium tuberculosis sia sensibili ai farmaci che multifarmaco-resistenti

Tipicamente usate nel trattamento della tubercolosi le diarilchinoline sono una classe di composti chinolinici caratterizzata dalla presenza di due strutture ad anello aromatiche che sono attaccate tramite una catena laterale al carbonio 3 della struttura chinolinica. Le due frazioni aromatiche sono tipicamente benzene e naftalene

Il futuro

La resistenza agli antibiotici, che hanno trasformato la medicina e salvato milioni di vite, mette così a rischio molti dei progressi della medicina moderna rendendo le infezioni più difficili da trattare ed elevando il rischio di molte procedure e trattamenti medici come, ad esempio, gli interventi chirurgici e pertanto l’Organizzazione Mondiale della Sanità ha indicato la resistenza agli antibiotici come una delle tre più importanti minacce per la salute pubblica del 21° secolo

Una causa che concorre alla resistenza agli antibiotici della popolazione mondiale è la scarsa disponibilità di antibiotici di nuova generazione. Infatti la ricerca da parte delle industrie farmaceutiche non è più considerata un investimento economicamente proficuo poiché gli antibiotici sono utilizzati per periodi relativamente brevi e non sono così redditizi come i farmaci che trattano condizioni croniche.

Un nuovo approccio alla lotta alla resistenza agli antibiotici potrebbe aiutare a prevenire le malattie rendendo i batteri nuovamente vulnerabili alle cure. Alcuni ricercatori hanno trovato un modo per indebolire i batteri resistenti agli antibiotici che causano patologie inibendo una proteina che guida la formazione di capacità di resistenza all’interno i batteri.

Inoltre la ricerca si è indirizzata a studiare l’Acinetobacter, batterio Gram-Negativo difficile da trattare in quanto protetto da membrane interne ed esterne che costituiscono una barriera all’ingresso di molecole come gli antibiotici. Pur essendo stati individuati antibiotici uniti a opportuni coadiuvanti, nei confronti dei quali la resistenza dei batteri è minore, la comunità scientifica è al lavoro e questo costituisce un esempio della storia degli antibiotici del futuro.

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