Farmaci antiacido: basi, antistaminici anti H2, inibitori della pompa protonica

I farmaci antiacido sono sintomatici ovvero alleviano i sintomi dell’iperacidità gastrica senza curarne le cause. Si possono assumere, seguendo le indicazioni presenti nella confezione, ma se il fenomeno si ripete con una certa frequenza è indispensabile consultare il medico che procederà agli opportuni accertamenti.

L’iperacidità gastrica provoca bruciori di stomaco che compaiono più frequentemente dopo un pasto e quindi possono essere utili, per alleviare i sintomi, i farmaci antiacido.

Gli antiacidi sono un gruppo di farmaci presenti sul mercato da molti anni. Inizialmente erano la prima linea di difesa contro l’ulcera peptica. Tuttavia la scoperta degli inibitori della pompa protonica ha rivoluzionato il trattamento dell’ulcera peptica. Attualmente, l’uso degli antiacidi è limitato ad alleviare la malattia da reflusso gastroesofageo intermittente (GERD) lieve con bruciore di stomaco associato.

Gli antiacidi agiscono neutralizzando l’acido nello stomaco e inibendo la pepsina, che è un enzima proteolitico. Il meccanismo di neutralizzazione dell’acido da parte dei sali varia e ogni sale ha un meccanismo diverso che ha come obiettivo finale la neutralizzazione dell’acido. Hanno un effetto più prolungato se assunti dopo i pasti. Se usati senza cibo, l’effetto non dura più di un’ora a causa del rapido svuotamento gastrico.

La farmacocinetica degli antiacidi può influenzare significativamente l’assorbimento e l’escrezione di altri farmaci. Ad esempio, l’idrossido di alluminio ritarda lo svuotamento gastrico, che può ritardare l’assorbimento di farmaci come l’isoniazide, riducendone l’ efficacia

Basi

Fino al 1970 l’unico trattamento consisteva nella somministrazione di sostanze alcaline che neutralizzavano l’eccessiva acidità. Si assumeva bicarbonato di sodio NaHCO₃ o una miscela di idrossido di alluminio Al(OH)₃ e idrossido di magnesio Mg(OH)₂.

Tuttavia il bicarbonato se usato in eccesso può portare ad un valore eccessivo di pH con conseguente produzione di ulteriore acido. Appare quindi più raccomandabile la miscela di idrossido di sodio e di idrossido di magnesio.

Queste due basi vengono usate in miscela in quanto un eccesso di idrossido di magnesio può avere effetti lassativi mentre l’utilizzo di idrossido di alluminio può risultare costipante e quindi la combinazione dei due effetti, costipante e lassativo consente di limitare gli effetti secondari.

Tuttora molti preparati antiacido in vendita sono costituiti da una tale miscela e da eventuali altri componenti per il trattamento del meteorismo e della flatulenza  che possono accompagnare il bruciore e l’iperacidità di stomaco.

Oltre alle classiche basi, per neutralizzare l’iperacidità gastrica,  si sono diffuse altre due categorie di farmaci: gli antistaminici anti H₂ e gli inibitori di pompa protonica.

Antistaminici anti H₂

Gli antistaminici anti H₂ scoperti negli anni ’70, sono i  farmaci antagonisti dei recettori H₂ dell’istamina: quando l’istamina interagisce con i suoi recettori H₂, presenti nello stomaco, stimola la secrezione acida. L’azione di questi farmaci consiste nel bloccare selettivamente i recettori H₂ impedendo all’istamina di svolgere la sua funzione fisiologica.  Esistono tre principali farmaci in questa categoria: ranitidina, cimetidina e famotidina.

Inibitori di pompa protonica

Gli inibitori di pompa protonica sono attualmente tra gli antiacidi più utilizzati soprattutto per il reflusso gastroesofageo e la gastroprotezione da FANS.

La pompa protonica è l’ultimo passaggio del meccanismo della secrezione di acido cloridrico nello stomaco. L’espulsione attiva di ioni H⁺ da parte delle cellule parietali della mucosa gastrica. I principi attivi di questa classe bloccano l’enzima trasportatore (H⁺/K⁺ ATPasi), quindi inibiscono la secrezione acida. Essi non interfeririscono con la secrezione di pepsina, né modificare il volume del succo gastrico e la motilità gastrica. Appartengono a questo gruppo di farmaci omeprazolo, lansoprazolo, pantoprazolo e rabeprazolo.

L’omeprazolo e altri inibitori della pompa protonica riducono la produzione di acido gastrico e la secrezione di fluido gastrico. Tutti questi agenti sono efficaci nel controllo del bruciore di stomaco

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