Anestetici locali

A differenza di altri farmaci che agiscono nella regione della sinapsi, gli anestetici locali sono sostanze che bloccano la generazione e la conduzione degli impulsi nervosi lungo la fibra nervosa in modo reversibile. Tali sostanze vengono utilizzate in chirurgia, odontoiatria e oftalmologia per bloccare la trasmissione di impulsi di terminazioni nervose periferiche.

Tali sostanze devono avere determinate caratteristiche quali:

1)      Ottima potenza ed efficacia a basse concentrazioni

2)      Breve periodo di latenza

3)      Bassa tossicità sistemica

4)      Buona penetrabilità

5)      Completa reversibilità di azione

6)      Valori di pH vicino a quello fisiologico

7)      Stabilità

8)      Adeguata durata di azione

9)      Nessuna neurotossicità

Da un punto di vista chimico gli anestetici locali possono essere classificati in due categorie:

–          Amminoesteri quali la procaina, la clorprocaina e la tetracaina. Essi sono facilmente e rapidamente idrolizzati nel plasma ad opera delle pseudocolinesterasi.

–          Amminoammidi quali la lidocaina, la mepivacaina, la prilocaina. Essi vengono degradati meno rapidamente e catabolizzati pressoché unicamente a livello dei microsomi epatici. Questo conferisce a queste molecole una stabilità e una durata d’azione maggiore

 Il capostipite degli anestetici locali è la cocaina, alcaloide di origine naturale, la cui efficacia, nella storia della medicina moderna, fu rilevata nel 1860. L’effetto anestetico indotto dalla somministrazione di cocaina ne ha consentito l’uso durante gli interventi, tuttavia il suo utilizzo è molto ridotto in quanto le viene preferita la novocaina.

Quest’ultima nota anche con il nome di procaina fu sintetizzata nel primo decennio del ‘900: è un derivato sintetico della cocaina di cui conserva l’azione paralizzante sulle strutture nervose sensitive periferiche senza produrre assuefazione e tossicomania.

Si presenta sotto forma di povere bianca cristallina solubile in acqua. Ha un rapido assorbimento dal sito di iniezione e viene idrolizzata da un’esterasi plasmatica a formare acido p-amminobenzoico.

La clorprocaina è una polvere cristallina bianca solubile in acqua, usata in interventi ambulatoriali in quanto ha una breve durata di azione e rapidamente metabolizzata.

La tetracaina è indicata per l’anestesia locale del cavo orale e in oftalmologia. Viene usata insieme ad altri farmaci per limitare il dolore come nel caso dell’herpes labiale.

La lidocaina viene usata in interventi di chirurgia minore, in particolare in odontoiatria, per la sua rapidità di azione e per la sua breve emivita. L’azione anestetica della lidocaina, infatti, è caratterizzata da un inizio rapido e da una durata di circa 2 ore.

La mepivacaina si presenta come una polvere bianca cristallina solubile in acqua. Può essere usata per interventi di breve durata, ma viene usata, in associazione a un vasocostrittore, negli interventi di chirurgia generale, ostetricia, urologia e ortopedia.

La prilocaina è’ un’ammide derivata dall’anilide. Ha proprietà farmacologiche simili a quelle della lidocaina, ma rispetto a questa è più potente e meno tossica. Ha inoltre un maggior tempo di latenza ed una maggiore durata d’azione.

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Author: Chimicamo

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