Minoxidil

Il minoxidil  è un composto organico di sintesi contenente un anello piperidinico e uno piridinico; è scarsamente solubile in acqua  e solubile in metanolo e glicole propilenico e ha formula molecolare C9H15N5O e struttura

Storia

Alla fine degli anni ’50 dello scorso secolo presso i laboratori della Upjohn Company negli USA venivano ricercati farmaci per il trattamento dell’ulcera. Furono ottenuti molti composti che non ebbero, tuttavia, riscontri positivi. Nel 1963 fu sintetizzato il minoxidil che si rivelò efficace nel trattamento dell’ipertensione a causa della sua azione vasodilatatrice.

L’uso del minoxidil fu approvato dalla Food and Drug Administration per il trattamento della pressione alta.

Si riscontrò un effetto collaterale a questo farmaco che mostrava di promuovere la crescita dei capelli.

Dopo studi approfonditi durati quasi dieci anni fu approvato l’uso del minoxidil da parte della FDA per uso topico per la cura dell’alopecia androgenetica.

La soluzione di minoxidil al 2% è stata messa in commercio per la prima volta nel 1986, seguita dalla soluzione al 5% nel 1993.

Composizione

La soluzione di minoxidil contiene ingredienti inattivi ovvero acqua, etanolo e glicole propilenico.

Questi ultimi sono usati come veicoli per aumentare la solubilità del minoxidil e inoltre il glicole propilenico facilita il rilascio del farmaco nei follicoli piliferi.

Il glicole propilenico tuttavia ha un effetto irritante pertanto non viene incluso nella formulazione della schiuma di minoxidil a cui sono aggiunti alcol cetilicoalcol stearilico e butilidrossitoluene.

Meccanismo di azione

Sebbene sia utilizzato da oltre 30 anni, il meccanismo alla base degli effetti di promozione della crescita dei capelli da parte minoxidil deve essere completamente chiarito.

Il minoxidil è un potente vasodilatatore arteriolare che apre i canali del potassio situati sulla muscolatura liscia dell’arteria periferica, provocando l’iperpolarizzazione della membrana cellulare. 

È stato suggerito che l’attività dei canali di potassio è necessaria per la progressione allo stadio G 1 del ciclo cellulare che dà inizio all’interfase dove la cellula raddoppia le dimensioni e aumenta anche il numero di enzimi e organuli e pertanto potrebbe svolgere un ruolo chiave nella proliferazione cellulare nella fase iniziale.  

Questa ipotesi è stata supportata dai risultati di uno studio sugli animali in cui il minoxidil ha aumentato la sintesi del DNA cellulare e una maggiore proliferazione cellulare. 

L’effetto positivo del minoxidil sulla crescita dei capelli è dovuto principalmente al suo metabolita, il minoxidil solfato, e l’enzima responsabile di questa conversione è la sulfotransferasi appartenente alla classe delle transferasi, che si trova nei follicoli piliferi e varia nella produzione da individuo a individuo.

Ci sono due fenolo- sulfotransferasi responsabili della solfatazione del minoxidil nel cuoio capelluto umano e i pazienti con attività enzimatica più elevata hanno risposto meglio al minoxidil topico rispetto a quelli con attività enzimatica inferiore.

Il  minoxidil va tuttavia applicato con continuità e l’interruzione del trattamento provoca la caduta progressiva dei capelli entro 12 e 24 settimane.

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Author: Chimicamo

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