Istamina e antistaminici

L’istamina o β-(4-immidazolil)etilammina è presente in quasi tutti i tessuti animali.

istamina

Si forma in vivo per decarbossilazione dell’istidina ad opera dell’enzima istidincarbossilasi. Possiede diverse attività farmacologiche: dilata i vasi sanguigni, aumenta la permeabilità delle pareti capillari, contrae la muscolatura liscia dei vari tessuti, stimola la secrezione gastrica, agisce sul muscolo cardiaco.  

Nonostante che l’istamina sia una sostanza molto attiva dal punto di vista fisiologico, in condizioni normali, in vivo non manifesta  alcun sintomo nocivo in quanto nell’organismo è presente in forma praticamente intatta legata nei tessuti ai mastociti e nel sangue ai polinucleati basofili.
Quando però, in seguito all’azione di svariati fattori (sviluppo fetale, rigenerazione tissulale, ferite, scottature, infezioni, somministrazione di farmaci, raggi X), l’istamina viene messa in libertà in grandi quantità dai punti di deposito che la legano, allora si hanno manifestazioni patologiche simili nella sintomatologia a quelle che si verificano nei fenomeni allergici e anafilattici.

Diversi composti sono capaci di mettere in libertà istamina dai depositi tissutali: si ricordano, tra l’altro i veleni di serpente, e di vespa, alcuni enzimi proteolitici, tra cui la tripsina, detergenti e altri agenti tensioattivi, sostanze basiche (ammine, ammidine, guanidine) e farmaci contenenti raggruppamenti basici (morfina, atropina, tubocurarina). Anche nei fenomeni allergici e anafilattici è implicata l’istamina. L’orticaria, la febbre da fieno, la rinite parossistica e altri fenomeni allergici e asmatici sono da ricollegare alla liberazione di istamina. L’anafilassi si può verificare nell’uomo per ingestione di alcuni cibi e per trattamento con determinati farmaci (penicillina, procaina ecc.).

In questi casi si manifesta uno stato di shock con la comparsa di eruzioni cutanee e con il manifestarsi di discrasie ematiche ed epatiche. L’istamina, una volta che si è formata, viene metabolicamente inattivata dall’enzima istaminasi, una diamminoossidasi capace di trasformare la catena etilammnica in residuo acetico, sia agendo sull’istamina stessa sia sulla N1-metilistamina prodotta dall’azione metilante dell’enzima immidazol-N-metiltransferasi. L’istamina trova applicazione nella terapia di desensibilizzazione delle manifestazioni allergiche da sola o in associazione con γ-globuline.

Oltre all’istamina anche l’istaminasi può essere utilizzata nella terapia delle affezioni allergiche, tuttavia si possono ottenere migliori risultati attraverso la somministrazione di inibitori dell’enzima istidindecarbossilasi, come ad esempio la tritoqualina, ovvero mediante l’uso di farmaci antistaminici, capaci cioè di antagonizzare gli effetti farmacologici dell’istamina.
Con il termine “antistaminici” si fa generalmente riferimento a un gruppo di farmaci utilizzati per alleviare i sintomi respiratori (rinite, asma), oculari (congiuntivite) o cutanei (prurito, arrossamento, gonfiore) delle reazioni allergiche. In realtà, la classe degli antistaminici comprende tutte le molecole che agiscono contrastando gli effetti dell’istamina a vari livelli. Poiché l’istamina è un mediatore chimico che agisce in molti distretti del corpo (cute, apparato gastrointestinale, vie respiratorie, cuore, sistema nervoso) legandosi a differenti tipi di recettori localizzati sulla superficie delle cellule e producendo effetti diversi.

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Author: Chimicamo

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